文章摘要
郭现翠,王奇志,徐曙,单宇,印敏,冯煦,罗金岳,刘飞.吴茱萸次碱衍生物的合成及抑菌活性[J].精细化工,2018,35(6):
吴茱萸次碱衍生物的合成及抑菌活性
Synthesis and Antifungal Activity of RutaecarpineDerivatives
投稿时间:2017-07-25  修订日期:2018-01-13
DOI:
中文关键词: 吴茱萸次碱  硫代吴茱萸次碱  抑菌活性  农药
英文关键词: rutaecarpine  sulfo-rutaecarpine  antifungal activity  pesticides
基金项目:国家自然科学基金(31570359,31470425);江苏省社会发展项目(BE2016753);江苏省中国科学院植物研究所青年基金(SQ201402)
作者单位E-mail
郭现翠 南京林业大学化学工程学院 1245386961@qq.com 
王奇志 江苏省中国科学院植物研究所(南京中山植物园)  
徐曙 江苏省中国科学院植物研究所(南京中山植物园)  
单宇 江苏省中国科学院植物研究所(南京中山植物园)  
印敏 江苏省中国科学院植物研究所(南京中山植物园)  
冯煦 江苏省中国科学院植物研究所(南京中山植物园)  
罗金岳 南京林业大学化学工程学院  
刘飞 江苏省中国科学院植物研究所(南京中山植物园)  
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中文摘要:
      以吴茱萸次碱为原料,通过硫代反应等以54.5%-87.6%的收率合成了硫代吴茱萸次碱及其5种N-取代衍生物(Ⅱ、Ⅳa~e),采用HRMS、FTIR、1HNMR和13CNMR对产物进行了结构表征;分析了10 μg/mL的样品对9种植物病原菌的抑菌活性。结果表明:合成的六种化合物(Ⅱ、Ⅳa~e)对植物病原真菌几乎没有抑制作用,化合物Ⅳa、Ⅳb及Ⅳd对细菌(水稻白叶枯病菌,Xanthomonas oryzae pv.oryzae (Ishiyama))具有较明显的抑菌活性,其中N-苄基硫代吴茱萸次碱(Ⅳb)和N-(4-甲基苄基)-硫代吴茱萸次碱(Ⅳd)的抑制率分别为81.84%和59.95%。通过细胞毒活性实验发现合成的化合物(Ⅱ、Ⅳa~e)对人体正常细胞(人肺成纤维细胞,HFL1)几乎没有毒性(IC50 > 80 μmol/L)。
英文摘要:
      In order to study and develop the indole quinazoline alkaloid of the traditional Chinese medicine evodia, the thiorutaecarpine and five N-substituted derivatives were synthesized from rutaecarpine by thionation. The structures of the products were confirmed by HPLC-HRMS, IR, 1HNMR and 13CNMR. The antifungal activity on nine plant pathogens of the compounds (Ⅱ and Ⅳa~e, 10μg/mL) was analyzed, and it was found that there was almost no inhibitory effect on the plant pathogenic fungi, and N-substituted thiorutaecarpine (Ⅳa, Ⅳb and Ⅳd) had obvious antifungal activity against bacteria [Xanthomonas oryzae pv.oryzae (Ishiyama)]. The inhibitory rates of N-benzyl sulfo-rutaecarpine (Ⅳb) and N-(4-methyl benzyl) sulfo-rutaecarpine (Ⅳd) were 81.84% and 59.95%, respectively. The rutaecarpine derivatives were found to be almost non-toxic (IC50 > 80 μmol/L) to human normal cells (HFL1) by cytotoxicity assay.
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